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TEPP-46 96%

TEPP-46

源葉(MedMol)
S82412
1221186-53-3
C17H16N4O2S2
372.4645
品牌 貨號 產品規(guī)格 價格(RMB) 庫存（上海） 北京 武漢 南京 購買數(shù)量
源葉(MedMol) S82412-5mg 96% ￥680.00元 >10 - - -
源葉(MedMol) S82412-10mg 96% ￥1020.00元 >10 - - -
源葉(MedMol) S82412-50mg 96% ￥2250.00元 >10 - - -
源葉(MedMol) S82412-100mg 96% ￥3900.00元 7 - - -
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產品介紹

TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528)是一種有效的PKM2激活劑，AC50為92 nM。相對于PKM1、PKR和PKL，對PKM2具有高選擇性
產品描述： TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528)是一種有效的PKM2激活劑，AC50為92 nM。相對于PKM1、PKR和PKL，對PKM2具有高選擇性
靶點： PKM2;PKM
體外研究：
ML265在體外有效地激活PKM2，AC50為92 nM，其選擇性比對其他3種丙酮酸激酶亞型高。ML265結合在PKM2同源四聚體的二聚體-二聚體交界面。它能在過礬酸鈉處理過的細胞裂解液中激活PKM2 (過礬酸鈉可抑制PKM2活性)。在低氧條件下，ML265顯著地增長H1299細胞的倍增時間，但在常氧情況下無此作用
體內研究：
在體內，ML265具有有效的血藥濃度，在24小時內都能在血液中維持高濃度。ML265具有良好的口服生物利用度、低清除率、長半衰期和良好的分布容積。在7周齡的小鼠移植瘤模型（H1299小鼠移植瘤）中，ML265激活PKM2能夠顯著地減小腫瘤大小、降低腫瘤的發(fā)生，而沒有明顯的急性毒性
細胞實驗： Cell lines: H1299細胞 Concentrations: 50 μM Incubation Time: 1 h Method: 用50 μM ML265處理H1299細胞1小時，裂解細胞，進行雙向電泳，Western blot分析
動物實驗： Animal Models: 雄性Balb/c小鼠 Dosages: IV: 1 mg/kg, PO: 10 mg/kg; IP: 10和50 mg/kg Administration: IV, IP, PO
參考文獻：
1. Martin J, et al. ML265: A potent PKM2 activator induces tetramerization and reduces tumor formation and size in a mouse xenograft model. 2012 Mar 16 [Updated 2013 May 8]. In: Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program [Internet].
溶解性： soluble  in  DMSO
保存條件： -20℃
配置溶液濃度參考：
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.685 ml 13.424 ml 26.848 ml
5 mM 0.537 ml 2.685 ml 5.37 ml
10 mM 0.268 ml 1.342 ml 2.685 ml
50 mM 0.054 ml 0.268 ml 0.537 ml
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參考文獻

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摩爾濃度計算器

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

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